Atomi szinten tárták fel a magyar fejlesztésű kariprazin működését

A HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont kutatóinak vezetésével egy nemzetközi kutatócsoport elsőként mutatta meg atomi részletességgel, hogyan kapcsolódik a magyar fejlesztésű kariprazin az agy dopamin D3 receptorához - közölte a HUN-REN hétfőn az MTI-vel.A Science Advances folyóiratban megjelent eredmények nemcsak egy világszerte alkalmazott gyógyszer működését teszik érthetőbbé, hanem új, célzottabb pszichiátriai gyógyszerek fejlesztését is segíthetik - írták.

A közlemény emlékeztet: a kariprazin a magyar gyógyszerkutatás egyik nemzetközileg is jelentős eredménye, amelyet a Richter Gedeon kutatói fedeztek fel, és az elmúlt évtizedben világszerte több millió, skizofréniával és bipoláris zavarral élő beteg kezelésében alkalmazták. A mostani kutatás különlegessége, hogy évtizedekkel a gyógyszermolekula felfedezése után sikerült pontosan feltárni, milyen molekuláris kölcsönhatások határozzák meg a dopamin D3 receptorra gyakorolt hatását.

A kutatás vezetője, Keserű György Miklós akadémikus, a HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont kutatója annak idején a Richter kutatócsapatának tagjaként maga is részt vett a kariprazin felfedezésében. Így ugyanannak a magyar fejlesztésű gyógyszermolekulának a történetét az eredeti felfedezéstől annak atomi szintű megértéséig követhette.

A közlemény idézi Keserű György Miklóst, aki elmondta: a kariprazin sikere után most sikerült molekuláris szinten is megérteniük, hogyan működik ez a gyógyszer a dopamin D3 receptoron. Ez nemcsak a kariprazin hatásmechanizmusának megértésében jelent áttörést, hanem új alapot teremt a következő generációs pszichiátriai gyógyszerek tervezéséhez is.

A kutatás eredményeinek jelentősége túlmutat a kariprazin működésének pontosabb megértésén. A kutatók az új szerkezeti ismeretek alapján olyan vegyületeket is terveztek és validáltak, amelyek a dopamin D3 receptort a korábbiaknál szelektívebben célozzák.

A nagyobb szelektivitás lehetőséget teremthet olyan készítmények fejlesztésére, amelyek pontosabban avatkoznak be a terápiás szempontból fontos folyamatokba, miközben kevesebb nem kívánt hatást idéznek elő. A most feltárt összefüggések így egyfajta szerkezeti tervrajzként segíthetik új gyógyszermolekulák tudatos tervezését.

Az újonnan tervezett vegyületek egyelőre kutatási eredmények, további preklinikai és klinikai vizsgálatok szükségesek annak megállapításához, hogy lehet-e belőlük később alkalmazható gyógyszer. A kutatás ugyanakkor új lehetőségeket nyithat a skizofrénia, a bipoláris zavar és más neuropszichiátriai betegségek kezelését célzó gyógyszerfejlesztésben.

Brian Kobilka, a Magyar Tudományos Akadémia (MTA) tiszteleti tagja, a szakterület Nobel-díjas úttörője az eredmény kapcsán kifejtette: ez egy izgalmas felfedezés, amely remélhetőleg hozzájárul majd a komplex pszichiátriai rendellenességek kezelésére szolgáló új gyógyszerek kifejlesztéséhez. A munka jelentőségét Hunyady László, az MTA élettudományi alelnöke is kiemelte, hangsúlyozva, hogy ezek az eredmények egyértelműen bizonyítják, hogy a magyar akadémiai szektorban folyó kutatás fontos szerepet játszik az ipari gyógyszerfejlesztésben.

A projektet a HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont kutatói nemzetközi partnereikkel, többek között a Weizmann Tudományos Intézet és a Nottinghami Egyetem szakembereivel együtt valósították meg.

(Forrás: MTI)