A kór elleni gyógyszerek kifejlesztéséhez járulhat hozzá magyar kutatók munkája

Egy nemzetközi együttműködés keretében, magyar kutatók részvételével sikerült áttörést elérni a Covid-19 egyik kulcsfehérjéje, a fő proteáz működésének gátlásában - közölte a Magyar Tudományos Akadémia (MTA) az MTI-vel csütörtökön.A közlemény szerint bár a kutatások alig fél éve indultak, a konzorcium a molekuláris LEGO koncepció alkalmazásával több mint 70 olyan molekulát talált, amely megfelelő kiindulópont lehet a gyógyszerfejlesztéshez. A projekt az Oxfordi Egyetem, az angliai Diamond részecskegyorsító, és az izraeli Weizmann Intézet együttműködésében keres új lehetőségeket a Covid-19-fertőzés kezelésére. A kutatási programban a Természettudományi Kutatóközpont (TTK) Gyógyszerkémiai Kutatócsoportja is részt vesz. A konzorcium eredményeit a Nature Communications folyóirat közölte, az eredményeket a lap egy szerkesztőségi cikkben is méltatja.
    


A kutatások a vírus fehérjéinek elkülönítésével és tisztításával kezdődtek, és sikerült a vírus szaporodása szempontjából lényeges fehérjét, a fő proteázt azonosítani. Ez az enzim felel azoknak a vírus életképessége szempontjából fontos fehérjéknek a kialakításáért, amelyeket a vírus genetikai állománya kódol. Eredményes gátlása megakadályozza a vírus szaporodását.     


A terápiás lehetőségek szempontjából biztató, hogy a vírus fő proteázának működése alapvetően eltér az emberi proteázokétól, így a kifejlesztett gátlószereknek várhatóan nem lesznek veszélyes mellékhatásai - írja a közlemény. A kutatások az AIDS-vírus elleni gyógyszerek kifejlesztésekor már sikerrel alkalmazott, szerkezetalapú gyógyszertervezés szerint indultak el, amelyhez elsőként meg kellett határozni a célfehérje 3 dimenziós szerkezetét.     


Erre a célra a kutatók egy új, hatékony eljárást dolgoztak ki, amely a molekuláris LEGO koncepción alapul, és a fehérjéhez kötődő egyszerű molekuláris építőelemek, azaz fragmensek hatékony felismerését teszi lehetővé. A megoldás egyik lényeges eleme, hogy a magyar kutatócsoport által tervezett fragmensek nem csupán megtalálják a fehérje alkalmas üregeit, hanem ott reakcióba is lépnek a fehérjével, így beleragadnak a zsebeibe. Ezek a molekulák olyan erős és tartós kölcsönhatást alakítanak ki, amely megakadályozza a gyógyszermolekula távozását a kötőhelyről, és így a gátlás állandósul.     


A magyar, angol és izraeli kutatók által kifejlesztett molekulakészleteket az angol Diamond részecskegyorsítóban vizsgálták. A fehérje kristályait külön-külön 1250 különböző fragmens oldatába áztatták, majd röntgendiffrakciós módszerrel meghatározták, hogy a fehérjéhez kötődő 74 fragmens hogyan helyezkedik el a proteáz kötőzsebében.     


A vizsgálatok alapján a tesztelt magyar fejlesztésű reaktív fragmensek közül több is hatékonynak bizonyult, amelyek ígéretes kiindulópontul szolgálhatnak új, Covid elleni terápiák kifejlesztéséhez. A magyar építőelemek különlegessége, hogy további referenciafehérjék működését nem gátolják, így a mellékhatások lehetősége tovább csökken.    


A magyar kutatócsoportban már folyik az ígéretes fragmensek továbbépítése, amit a Nemzeti Kutatási, Fejlesztési és Innovációs Hivatal (NKFIH) mellett az Egyesült Királyság külügyminisztériuma is támogat - olvasható a közleményben.


(Forrás: MTI)


Hozzászólások

Mennyit nyom egy felhő?

Mennyit nyom egy felhő?

Tíz kérdés, amelyen talán még soha nem gondolkodtál!

Ilyen lehet az élet 2220-ban

Ilyen lehet az élet 2220-ban

Ezek a dolgok várhatnak az emberiségre 200 év múlva.

Hatalmas csillagok születéséről mesél a Tejútrendszerről készült új kép, amit a SOFIA készített

Hatalmas csillagok születéséről mesél a Tejútrendszerről készült új kép, amit a SOFIA készített

Ismerd meg a tíz legérdekesebb felfedezést, amit a NASA repülőgépre telepített, idén tíz éves teleszkópjának köszönhetünk!

Immúnissá vált a mérgeskígyó harapásra Tim Friede

Immúnissá vált a mérgeskígyó harapásra Tim Friede

A világ tizenöt érdekes dolga, amiről valószínűleg még nem hallottál.

A zebrák csíkjai csak idővel jelennek meg

A zebrák csíkjai csak idővel jelennek meg

Tizenkét kérdés, amire talán te is régóta kerested a választ!

Rejtélyes égi jelenségnek hitték a Tejutat Los Angelesben az áramszünet idején

Rejtélyes égi jelenségnek hitték a Tejutat Los Angelesben az áramszünet idején

Ezektől a tényektől biztos, hogy le fog esni az állad!

Több, mint 100 teliholdnyi területet fed le az égbolton az Andromeda-galaxisról készült mozaikkép

Több, mint 100 teliholdnyi területet fed le az égbolton az Andromeda-galaxisról készült mozaikkép

Az elmúlt évtized legérdekesebb WISE-felvételei.

Tévéstáb talált ősi római kardot Kanadában

Tévéstáb talált ősi római kardot Kanadában

Öt felfedezés, ami akár át is írhatja a történelmet.

Két űrhajós lemaradt a Hubble-űrtávcső telepítéséről

Két űrhajós lemaradt a Hubble-űrtávcső telepítéséről

Harminc érdekesség a Hubble Space Telescope-ról (HST).

Az Univerzum korának meghatározásában játszott kimagasló szerepet a Hubble-űrtávcső

Az Univerzum korának meghatározásában játszott kimagasló szerepet a Hubble-űrtávcső

Tudományos eredmények, amelyekben komoly segítséget nyújtott a 30 éves Hubble Space Telescope (HST).

http://ujhazak.com